Резолор 2 мг/84 таблеток

Доступность: В наличии у поставщиков
Код товара: 2462

Средняя рекомендованная цена
27 593 р.
Нашли дешевле ?

Краткое описание

Резолор инструкцияТорговое названиеРезолорМеждународное непатентованное названиеПрукалопридЛекарственная формаТаблетки, покрытые пленочной оболочкой 1мг,2 мгСоставОдна таблетка содержитактивное вещество - прукалоприда су... Читать далее...


Резолор инструкция

Торговое название
Резолор
Международное непатентованное название
Прукалоприд
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1мг,2 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - прукалоприда сукцинат1.321 мг или 2.642 мг
(эквивалентнопрукалоприду 1 мг или 2 мг),
вспомогательные вещества: лактозымоногидрат, целлюлоза микрокристал-лическая, кремния диоксид коллоидный, магниястеарат,
состав оболочки:
пленочное покрытие белое (для дозировки 1мг): гипромеллоза 6 сР, титана диоксид (Е171), макрогол 3000, триацетин,лактозы моногидрат,
пленочное покрытие розовое (для дозировки 2мг): гипромеллоза 6 сР,
железа (III) оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171), макрогол 3000,
триацетин, лактозы моногидрат, индигокармин(Е132), железа (III) оксид желтый (Е172).
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкойбелого или почти белого цвета круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью игравировкой «PRU 1» на одной стороне (для дозировки 1 мг).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкойрозового цвета круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью и гравировкой «PRU2» на одной стороне (для дозировки 2 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения функциональныхрасстройств ЖКТ. Препараты для лечения функциональных расстройств кишечника.Прукалоприд.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Прукалоприд быстро всасывается; послеоднократного перорального приема дозы 2 мг Сmax достигается через 2-3 часа.Абсолютная биодоступность после перорального приема превышает 90%. Приемпрепарата во время еды не влияет на биодоступность.
Прукалоприд широко распределяется поорганизму с объемом распределения в равновесном состоянии 567 л. Связывание с белкамиплазмы крови составляет 30%.
Метаболизм не является основным путемвыведения прукалоприда из крови. Метаболизм препарата в печени человека in vitroпротекает очень медленно, и образуется лишь незначительное количествометаболитов. После перорального приема человеком радиоактивно меченногопрукалоприда в моче и кале обнаруживаются 8 метаболитов в небольшом количестве.Основной метаболит (R107504, получающийся путем О-деметилирования прукалоприда иокисления образующегося спирта до карбокси-кислоты) составляет менее 4% введеннойдозы препарата. Около 85% общей радиоактивности в плазме крови обусловленонеизмененным препаратом, а кроме него в плазме крови присутствует только R107504.
Большая доля перорально принятой дозыактивного компонента выводится в неизмененном виде (60% с мочой и, по крайнеймере, 6% с калом). Почечное выведение неизмененного прукалоприда включаетпассивную фильтрацию и активную секрецию. Клиренс прукалоприда из плазмы кровисоставляет в среднем 317 мл/мин, время полужизни в терминальной фазе выведения–1 день. Равновесное состояние достигается через 3-4 дня приема препарата,причем при приеме прукалоприда в дозе 2 мг один раз в день минимальная имаксимальная концентрации в плазме крови в равновесном состоянии составляютсоответственно 2.5 и 7 нг/мл. При приеме один раз в день коэффициент накопленияпрепарата колеблется от 1.9 до 2.3. Фармакокинетика прукалоприда линейнозависит от дозы в диапазоне до 20 мг/сут. При длительном приеме один раз в деньфармакокинетика препарата не зависит от срока его применения.
Особые категории больных:
Популяционная фармакокинетика
Популяционный анализ фармакокинетикипоказал, что общий клиренс прукалоприда коррелирует с клиренсом креатинина и независит от возраста, веса тела, пола или расы пациентов.
Пожилые больные
При приеме в дозе 1 мг один раз в деньмаксимальная концентрация прукалоприда в плазме крови и площадь под кривой (ППК)у пожилых больных были соответственно на 26% и 28% больше, чем у молодых. Эторазличие может быть связано с ослаблением функции почек у пожилых людей.
Нарушение функции почек
По сравнению с нормальной функцией почек, убольных со слабым (клиренс креатинина [КК] 50-79 мл/мин) и умеренно выраженным(КК 25-49 мл/мин) нарушением функции почек концентрация прукалоприда в плазмекрови после однократного приема в дозе 2 мг была повышена соответственно на 25% и 51%. У больных с тяжелым (КК <24мл 2="" 3="" p="">
Нарушение функции печени
Иные, чем через почки, пути выведенияобеспечивают около 35% общего выведения прукалоприда, и нарушение функции печенивряд ли клинически значимо изменит фармакокинетику препарата.
Дети
После однократного перорального приемапрукалоприда в дозе 0.03 мг/кг детьми в возрасте 4-12 лет Сmax препарата былатакой же, как после приема взрослыми дозы 2 мг, а ППК несвязанной фракциипрепарата была на 30-40% меньше,чем у взрослых. ППК несвязанной фракции препарата не зависит от возраста детей.Среднее время полужизни в терминальной фазе выведения у детей составляет всреднем 19 часов (диапазон 11.6-26.8 час).
Фармакодинамика
Прукалоприд – этодигидробензофуранкарбоксамид, усиливающий моторику кишечника. Прукалопридявляется селективным, высокоаффинным агонистом рецепторов серотонина СТ4.Введение прукалоприда крысам в дозах выше 5 мг/кг (т.е. в 30-70 раз превышающихтерапевтические) приводило к повышению уровня пролактина в крови, чтообусловлено антагонистическим действием на дофаминовые Д2-рецепторы.
У собак прукалоприд изменяет моторикутолстой кишки за счет стимуляции СТ4-рецепторов; он стимулирует моторикупроксимальной части толстой кишки, желудка и двенадцатиперстной кишки иускоряет опорожнение желудка. Он вызывает гигантские волны сокращениякишечника, которые эквивалентны продвижению каловых масс по толстому кишечникулюдей и служат основной движущей силой дефекации. Эффекты прукалоприда вжелудочно-кишечном тракте собак чувствительны к блокаде CТ4-рецепторовсоответствующими антагонистами, что подтверждает механизм действия препаратачерез эти рецепторы.
Опыт клинического применения
У больных с хроническим запором применениепрукалоприда улучшало проверенную, специфичную для запора комплексную оценкусимптомов со стороны живота, кишечника и стула при анализе в сроки 4 и 12недель. В оба срока наблюдалось улучшение ряда показателей качества жизни, вчастности, степени удовлетворенности лечением, частоты стула, физического ипсихосоциального дискомфорта, беспокойства.
Частота желудочковой аритмии и увеличения QTкак неблагоприятного явления при применении прукалоприда была низкой.
В настоящее время нет данных обэффективности применения прукалоприда длительностью более 12 недель.
Показания к применению
- симптоматическая терапия хронического запора у женщин, у которых слабительные средства не дают достаточного эффекта
Способ применения и дозы
Для приема внутрь. Резолор можно принимать,независимо от приема пищи, в любое время суток.
Взрослые: 2 мг один раз в день.
Пожилые (>65 лет): начинают с 1 мг один раз в день; принеобходимости, дозу повышают до 2 мг один раз в день.
Дети и подростки: Резолор не рекомендуетсяприменять у детей и подростков моложе 18 лет, пока не будут полученыдополнительные данные.
Больные с нарушением функции почек: притяжелом нарушении функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) <30мл 1="" 73="" 2="" p="">
Больные с нарушением функции печени: притяжелом нарушении функции печени (класс С по Чайлду-Пью) доза составляет 1 мг одинраз в день. Для больных со слабым и умеренно выраженным нарушением функциипечени коррекции дозы не требуется.
Из-за специфического механизма действияпрукалоприда (стимуляция моторики кишечника) увеличение суточной дозы более 2мг вряд ли приведет к усилению эффекта.
Если прием прукалоприда один раз в день втечение 4 недель не дает эффекта, то следует повторно обследовать больного иопределить целесообразность продолжения лечения.
Побочные действия
Самыми частыми неблагоприятными реакциямипри применении Резолора были головная боль и желудочно-кишечные симптомы (больв животе, тошнота, диарея), каждый из которых наблюдался не более чем у 20% больных. Неблагоприятные реакцииразвивались преимущественно в начале лечения и обычно исчезали через несколькодней, не требуя отмены лечения. Другие неблагоприятные реакции наблюдалисьэпизодически. Большинство неблагоприятных реакций были слабыми или среднейтяжести.
При рекомендуемой дозе прукалоприда 2 мг вклинических исследованиях зарегистрированы следующие неблагоприятные реакции,частота которых обозначена как: очень часто (³1/10 случаев), часто (³1/100 и<1 10="" 1="" 1000="" 100="" 10000="" p="">
Впределах каждой частотной группы неблагоприятные реакции указаны в порядкеубывания серьезности. Частота рассчитана на основе данных клиническихисследований с плацебо-контролем.
Очень часто (>1/10)
- головная боль
- тошнота, диарея, боль в животе
После первого дня применения Резолоранаиболее частые неблагоприятные реакции наблюдались столь же часто, как приприменении плацебо (разница частоты менее 1%), за исключением тошноты и диареи,которые при применении Резолора развивались чаще (разница частоты 1-3%), хотя ибыли менее выраженными.
Часто(>1/100, <1 10="" p="">
- головокружение
- рвота, диспепсия, ректальноекровотечение, метеоризм, аномальные звуки в животе
- поллакиурия
- слабость
Нечасто (>1/1000, <1 100="" p="">
- анорексия
- тремор
- сердцебиение
- лихорадка, плохое самочувствие
Сердцебиение имели 0.7% больных, получавшихплацебо, 1.0% больных, получавших прукалоприд 1 мг, 0.7% больных, получавшихпрукалоприд 2 мг, и 1.4% больных, получавших прукалоприд 4 мг. Большинствобольных продолжили лечение. Как и в случае любого нового симптома, больныедолжны обсудить появление сердцебиения со своим врачом.
Противопоказания
- гиперчувствительность к активномукомпоненту или любому вспомогательному веществу
- нарушение функции почек, требующеепроведения диализа
- перфорация или обструкция кишечникавследствие анатомического или функционального повреждения стенки кишечника,обструктивная кишечная непроходимость, тяжелое воспаление кишечника, например,болезнь Крона, язвенный колит и токсический мегаколон/мегаректум
- редкие наследственные нарушенияпереносимости галактозы – дефицит лактазы Lapp или нарушения всасыванияглюкозы/галактозы
- детский и подростковый возраст до 18 лет(недостаточно данных).
Лекарственные взаимодействия
Данные in vitro свидетельствуют о слабойспособности прукалоприда к взаимодействию, и в терапевтических концентрациях онвряд ли повлияет на осуществляемый ферментами CYP метаболизм одновременноприменяемых препаратов. В клинически значимых концентрациях прукалоприд нетормозит активности P-gp.
Активный ингибитор CYP3A4 и P-gpкетоконазол в дозе 200 мг 2 раза в день увеличивал площадь под кривой“время-концентрация в плазме крови" (ППК) прукалоприда на 40%. Этот эффект неимеет клинического значения, и, скорее всего, связан с подавлениемосуществляемого P-gp активного транспорта прукалоприда в почках. Такое жевзаимодействие, наблюдается и с другими активными ингибиторами P-gp, например,верапамилом, циклоспорином А и хинидином. Прукалоприд, скорее всего, такжетранспортируется в почках и другими переносчиками. Теоретически, подавлениеактивности всех переносчиков, участвующих в активной секреции прукалоприда впочках (включая P-gp), может увеличивать уровень его системного воздействия на75%.
Клинически значимое влияние прукалоприда нафармакокинетику варфарина, дигоксина, этилового спирта и пароксетинаотсутствует. При одновременном применении прукалоприда и эритромицинаконцентрация последнего в плазме крови повышается на 30%. Механизм этоговзаимодействия, скорее всего, является не результатом прямого действияпрукалоприда, а следствием высокой вариабельности фармакокинетики самогоэритромицина.
Пробенецид, циметидин, эритромицин ипароксетин в терапевтических дозах не влияют на фармакокинетику прукалоприда.
Резолор следует с осторожностью применятьодновременно с препаратами, способными удлинять интервал QTc.
Атропиноподобные вещества могут ослаблятьэффекты прукалоприда, опосредуемые через рецепторы СТ4.
Взаимодействие с пищей не обнаружено.
Особые указания
Основной путь выведения прукалоприда –через почки. Для больных с тяжелым нарушением функции почек рекомендуется доза1 мг.
Применение препарата у больных с тяжелыми иклинически нестабильными сопутствующими заболеваниями (заболеваниями печени,легких, сердечно-сосудистыми, неврологическими, эндокринными заболеваниями, психическими расстройствами,раком, СПИДом) не изучалось. Следует проявлять осторожность при назначенииРезолора таким больным. В частности, следует с осторожностью применять препарату больных с сердечной аритмией или ишемической болезнью сердца в анамнезе.
При тяжелой диарее может снижатьсяэффективность пероральных контрацептивов, и рекомендуется использоватьдополнительные методы контрацепции для предотвращения возможной неудачипероральных контрацептивов (см. инструкции по применению пероральныхконтрацептивов).
Нарушение функции печени вряд ли клиническизначимо повлияет на метаболизм и уровень системного воздействия прукалоприда улюдей. Данных о применении препарата у больных со слабым, умеренно выраженнымили тяжелым нарушением функции печени нет, поэтому для больных с тяжелымнарушением функции печени рекомендуется меньшая доза.
Таблетки содержат лактозу моногидрат.Препарат нельзя принимать больным с редким наследственным нарушениемпереносимости галактозы – дефицитом лактазы Lapp или с нарушением всасыванияглюкозы/галактозы.
Предклинические фармакологическиеисследования безопасности, токсичности для генома и репродуктивной системы,исследования хронической токсичности и канцерогенности не выявили особого вредадля человека. Расширенное фармакологическое исследование безопасности с особымвниманием к сердечно-сосудистым показателям не выявило значимых измененийгемодинамики и показателей ЭКГ (QTc), за исключением умеренного повышениячастоты сердечных сокращений и артериального давления у анестезированныхсвиней, получавших препарат внутривенно, и повышения артериального давления уне анестезированных собак, получавших препарат внутривенно. Последний эффектотсутствовал у анестезированных собак и у собак, получавших препарат пероральнов дозе, обеспечивающей сходную концентрацию препарата в крови.
Беременность и лактация
Опыт применения прукалоприда во времябеременности ограничен. В клинических исследованиях зарегистрированы случаивыкидыша, хотя, учитывая наличие других факторов риска, связь этих явлений сприменением прукалоприда не ясна. Исследования на животных не выявили прямого/опосредованногонеблагоприятного влияния на течение беременности, развитие эмбриона/плода, родыи постнатальное развитие потомства. Резолор не рекомендуется применять во времябеременности. В период лечения прукалопридом женщины, способные к деторождению,должны пользоваться эффективными средствами контрацепции.
Прукалоприд выводится с грудным молоком.Однако при применении матерями в терапевтических дозах Резолор вряд ли окажетвлияние на новорожденных/грудных детей. Из-за отсутствия данных о применении укормящих матерей Резолор не рекомендуется применять в период грудноговскармливания.
Способность к зачатию
Исследования на животных свидетельствуют оботсутствии влияния препарата на способность мужчин и женщин к зачатию.
Особенности влияния лекарственного средствана способность управлять транспортным средством или потенциально опаснымимеханизмами
Данные отсутствуют. В некоторых случаяхприменение Резолора связывалось с развитием головокружения и слабости, особеннов первые дни лечения, и это может влиять на способность управлять автомобилем идвижущимися механизмами.
Передозировка
В исследовании с участием здоровыхдобровольцев прукалоприд хорошо переносился при повышении дозы до 20 мг одинраз в день (в 10 раз больше рекомендуемой терапевтической дозы).
Симптомы: обусловлены усилением известныхпобочных эффектов препарата, включая головную боль, тошноту и диарею.
Лечение: специфического антидота дляРезолора нет. При необходимости следует проводить симптоматическую иподдерживающую терапию. Сильная потеря жидкости в результате диареи или рвотыможет потребовать коррекции нарушений электролитного баланса.
Форма выпуска и упаковка
По 7 таблеток в контурную ячейковуюупаковку из фольги алюминиевой лакированной.
По 4 контурные упаковки вместе синструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают впачку из картона.
Условия хранения
При температуре не выше 30 °С, в защищенномот влаги месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения
3 года


Написать отзыв

Внимание: HTML не поддерживается! Используйте обычный текст!